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O liraglutido é um medicamento administrado por injeção subcutânea uma vez por dia. Tal como a semaglutida, imita a hormona intestinal natural GLP-1, que indica ao cérebro que já se comeu o suficiente, reduzindo a fome e os desejos alimentares. Para o controlo de peso na UE, é comercializado como Saxenda, utilizado em conjunto com uma dieta de redução calórica e maior atividade física.
Princípio ativo: liraglutido. Dosagens: 0,6 – 3 mg / dia.

O que é

O Victoza contém o princípio ativo liraglutido. Está autorizado para uso na UE desde 23 de março de 2015. O Victoza tem autorização centralizada e a sua autorização na UE continua em vigor — contém a mesma substância ativa que o Saxenda, mas está autorizado para a diabetes tipo 2 em vez do controlo de peso, e em doses mais baixas. A agência espanhola do medicamento regista atualmente todas as apresentações do Victoza como autorizadas mas não comercializadas, pelo que a disponibilidade varia consoante o país.

Para que é utilizado

Diabetes tipo 2 não suficientemente controlada em adultos, adolescentes e crianças com 10 ou mais anos, em conjunto com dieta e exercício — isoladamente quando a metformina não é adequada, ou combinado com outros medicamentos para a diabetes.

Como funciona

O liraglutido é um agonista do recetor GLP-1. Ativa os recetores GLP-1 nos neurónios do núcleo arqueado do hipotálamo e do tronco cerebral — regiões que integram sinais de equilíbrio energético e apetite. O efeito a jusante é o aumento da libertação de neuropéptidos anorexigénicos (supressores do apetite) e a redução da libertação de sinais orexigénicos (estimulantes do apetite), que em conjunto reduzem a fome e a ingestão alimentar. Também retarda o esvaziamento gástrico, o que contribui para uma saciedade mais precoce. O liraglutido estimula a secreção de insulina apenas quando a glucose no sangue está elevada, pelo que apresenta um baixo risco de hipoglicemia em pessoas sem diabetes.

O que os estudos relataram

O ensaio SCALE Obesity and Prediabetes (N Engl J Med 2015;373(1):11-22; ClinicalTrials.gov NCT01272219) é a evidência que suporta o liraglutido 3,0 mg para o controlo de peso. O ensaio foi de conceção paralela, aleatorizado, duplo-cego, controlado por placebo, realizado em 191 locais em 27 países. Um total de 3 731 participantes sem diabetes tipo 2 foram distribuídos numa proporção de 2:1 para liraglutido 3,0 mg (n=2 487) ou placebo (n=1 244), com uma dieta de redução calórica e aumento da atividade física em ambos os grupos. Os objetivos coprimários foram a alteração do peso corporal e as proporções de participantes que perderam pelo menos 5% e mais de 10% do peso inicial, às 56 semanas. Os participantes com pré-diabetes no rastreio continuaram numa extensão de 160 semanas para avaliar se o liraglutido retardava o aparecimento de diabetes tipo 2 — o resultado primário de 56 semanas abrange, portanto, apenas o peso. Os critérios de exclusão principais incluíam diabetes tipo 1 ou tipo 2, medicamentos que afetam o peso corporal, cirurgia bariátrica prévia, historial de pancreatite, perturbações depressivas major ou outras perturbações psiquiátricas graves, e antecedentes pessoais ou familiares de carcinoma medular da tiroide (CMT) ou neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (MEN 2). O ensaio não acompanhou o peso após a interrupção do tratamento, pelo que não existem dados disponíveis sobre a manutenção a longo prazo quando o liraglutido é descontinuado.

O que foi relatado

Os valores abaixo são do ensaio SCALE Obesity and Prediabetes, comparando liraglutido 3,0 mg com placebo.
Foram reportados eventos agudos de vesícula biliar em 2,3% dos participantes com liraglutido 3,0 mg versus 0,9% com placebo no conjunto de ensaios de controlo de peso do EMA, principalmente cálculos biliares (1,5% versus 0,5%).
Confirmada independentemente em 7 pessoas (0,2%) com liraglutido 3,0 mg versus 1 pessoa (menos de 0,1%) com placebo no conjunto de ensaios de controlo de peso do EMA.

Dosagem

1

Semana 1

0,6 mg diários como dose inicial.
2

Semanas seguintes

Aumentar gradualmente até 1,2 mg, 1,8 mg e 2,4 mg conforme tolerado.
3

Manutenção

3 mg diários quando apropriado.
4

Acompanhamento

Seguimento através do chat da conta.

Para quem é

Adultos com um IMC de 30 ou mais, ou 27 ou mais com uma doença relacionada com o peso.

Contraindicações explicadas pelo mecanismo

O liraglutido está contraindicado em pessoas com antecedentes pessoais ou familiares de CMT ou MEN 2 porque a agonização do recetor GLP-1 pode estimular a proliferação de células C na tiroide, e estudos pré-clínicos em roedores mostraram uma incidência aumentada de tumores de células C. Embora a relevância clínica em humanos permaneça incerta, o RCM do EMA lista esta como uma contraindicação. Está também contraindicado durante a gravidez e amamentação, e em pessoas com insuficiência renal grave (TFGe abaixo de 30 mL/min/1,73 m²) porque o liraglutido é eliminado por via renal — a acumulação em estados de clearance reduzido não foi estudada. Na insuficiência hepática, não é necessário ajuste de dose para insuficiência ligeira a moderada, mas não existem dados em insuficiência grave (Child-Pugh C), pelo que o liraglutido não é recomendado nesse grupo.

Como a Hi-Doctor trata o assunto

Um médico pode prescrever liraglutido se o IMC e o histórico corresponderem às indicações, com o acompanhamento necessário. A medicação é paga separadamente na farmácia; consulte preços para saber o que a taxa de consulta inclui.

Fontes

  • EPAR do EMA — Saxenda (liraglutido)
  • Relatório público de avaliação do EMA — Saxenda (EMA/143005/2015)
  • SCALE Obesity and Prediabetes — N Engl J Med 2015;373(1):11-22
  • ClinicalTrials.gov — NCT01272219 (SCALE Obesity and Prediabetes)

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