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L’orlistat riduce l’assorbimento di parte dei grassi alimentari. Non sopprime l’appetito e non funziona senza il piano nutrizionale concordato — la capsula agisce solo ai pasti che contengono effettivamente grassi.

Come funziona

L’orlistat (tetraidrolipstatina) è un inibitore potente e selettivo delle lipasi gastriche e pancreatiche. Agisce nel lume dello stomaco e dell’intestino tenue, formando un legame covalente con il residuo di serina-152 del sito attivo della lipasi. Questo inattiva l’enzima, impedendo l’idrolisi dei trigliceridi alimentari in acidi grassi liberi e monogliceridi assorbibili. I trigliceridi non digeriti attraversano l’intestino senza essere assorbiti, creando un deficit calorico. Alla dose terapeutica raccomandata di 120 mg tre volte al giorno, l’orlistat inibisce circa il 30% dell’assorbimento dei grassi alimentari. L’assorbimento sistemico è minimo — le concentrazioni plasmatiche di orlistat intatto sono inferiori a 5 ng/mL dopo una dose orale. (PMID 9225172; DailyMed orlistat label)

Evidenze cliniche

Lo studio XENDOS (XENical in the Prevention of Diabetes in Obese Subjects) è stato uno studio randomizzato, in doppio cieco, di 4 anni in 3.305 pazienti con obesità (BMI ≥30 kg/m²) che hanno ricevuto modifiche dello stile di vita più orlistat 120 mg o placebo tre volte al giorno. Gli endpoint co-primari erano il tempo di insorgenza del diabete di tipo 2 e la variazione del peso corporeo. Dopo 4 anni, i pazienti trattati con orlistat hanno perso in media 5,8 kg rispetto a 3,0 kg con placebo (p < 0,001). L’incidenza cumulativa del diabete di tipo 2 è stata del 6,2% con orlistat e del 9,0% con placebo, corrispondente a una riduzione del rischio relativo del 37,3% (p = 0,0032). L’effetto preventivo era limitato al sottogruppo con alterata tolleranza al glucosio al basale. I tassi di completamento a 4 anni sono stati del 52% nel gruppo orlistat e del 54% nel gruppo placebo; l’analisi primaria ha utilizzato l’intenzione di trattare con l’ultima osservazione riportata. (PMID 14693982)

Controindicazioni spiegate

L’orlistat è controindicato nella sindrome da malassorbimento cronico perché amplifica l’incapacità sottostante di assorbire i nutrienti — il meccanismo del farmaco (inibizione della lipasi) peggiora il malassorbimento dei grassi. È anche controindicato nella colestasi, poiché i sali biliari sono necessari per l’emulsificazione del grasso alimentare che precede l’azione della lipasi; senza un adeguato flusso biliare, l’orlistat non può raggiungere efficacemente il suo sito d’azione ed è più probabile una carenza di vitamine liposolubili.

Considerazioni sulla popolazione

Poiché l’orlistat agisce nel lume intestinale e l’assorbimento sistemico è minimo (concentrazioni plasmatiche inferiori a 5 ng/mL), non è richiesto alcun aggiustamento posologico in caso di compromissione epatica o renale. Tuttavia, lo stato delle vitamine liposolubili deve essere monitorato in pazienti con rischio di carenza preesistente. L’orlistat non è raccomandato durante la gravidanza — il trattamento per la perdita di peso non è appropriato in gravidanza e il potenziale di malassorbimento delle vitamine liposolubili aggiunge rischio. (DailyMed orlistat label; EMA Xenical product information)

Come si usa

Due regole funzionano insieme a ogni pasto — quando assumere la capsula e cosa contiene il pasto.

Assumere 120 mg con un pasto principale contenente grassi

Assumere una capsula immediatamente prima, durante o fino a un’ora dopo ogni pasto principale che contiene grassi. Se il pasto viene saltato o non contiene grassi, saltare quella dose.

Distribuire i grassi alimentari

Seguire il piano alimentare equilibrato e ipocalorico concordato con il medico e distribuire i grassi nei pasti principali. Un pasto ricco di grassi rende più probabili gli effetti intestinali — non assumere capsule extra per compensare.

Schema posologico

Dose 120 mg di orlistat — una capsula con ogni pasto principale che contiene grassi, nessuna con un pasto che non ne contiene.
Non usare più di una capsula da 120 mg per pasto principale che soddisfa i requisiti. Se viene raccomandato un multivitaminico contenente vitamine A, D, E e K, separarlo dall’orlistat di almeno due ore — di solito al momento di coricarsi. A una revisione di dodici settimane, il prescrittore verifica la variazione di peso, gli effetti collaterali, l’aderenza, l’alimentazione e le interazioni farmacologiche. Le informazioni sul prodotto UE consigliano di interrompere se non è stata raggiunta la soglia di risposta prevista.

Cosa è stato riportato

Questi effetti intestinali spesso migliorano quando i grassi alimentari vengono distribuiti e ridotti.
L’orlistat può ridurre l’assorbimento delle vitamine liposolubili e influenzare medicinali tra cui ciclosporina, warfarin o altri anticoagulanti, levotiroxina, alcuni medicinali per l’epilessia e alcuni trattamenti per l’HIV. Questi richiedono un piano specifico con il medico.

Contattare il medico se

  • Forte dolore addominale persistente, vomito, pelle o occhi gialli, urine scure o grave reazione allergica
  • Sanguinamento rettale, diarrea grave, sintomi di calcoli renali o effetti intestinali difficili da gestire
  • Si inizia un anticoagulante, ciclosporina, levotiroxina, un medicinale per l’epilessia o un altro medicinale con problemi di assorbimento

Conservazione

Conservare nella confezione originale, al riparo dall’umidità e dal calore diretto, fuori dalla portata dei bambini. Rispettare il limite di temperatura riportato sulla confezione e non utilizzare dopo la data di scadenza.

Cosa aspettarsi

I progressi vengono valutati dopo 12 settimane e a intervalli successivi. I risultati variano e la continuazione dipende dalla risposta, dalla tollerabilità e dall’idoneità clinica.

Domande frequenti

L’orlistat riduce l’assorbimento di parte dei grassi alimentari dalla prima dose assunta con un pasto contenente grassi. I progressi vengono valutati dopo 12 settimane e i risultati variano. La continuazione dipende dalla risposta, dalla tollerabilità e dall’idoneità clinica.
L’orlistat non interagisce direttamente con l’alcol, ma l’alcol apporta calorie e può influenzare il giudizio sulle scelte alimentari. Seguire il piano alimentare equilibrato concordato con il medico.
Se il pasto non contiene grassi, saltare quella dose. La capsula agisce solo ai pasti che contengono effettivamente grassi. Non assumere capsule extra per compensare un pasto ricco di grassi.
Se viene raccomandato un multivitaminico contenente vitamine A, D, E e K, separarlo dall’orlistat di almeno due ore — di solito al momento di coricarsi. L’orlistat può ridurre l’assorbimento delle vitamine liposolubili.
L’orlistat può influenzare medicinali tra cui ciclosporina, warfarin o altri anticoagulanti, levotiroxina, alcuni medicinali per l’epilessia e alcuni trattamenti per l’HIV. Questi richiedono un piano specifico con il medico. Informare il prescrittore di tutti i medicinali che si assumono.

Come lo gestisce Hi-Doctor

Un medico abilitato UE esamina il Suo caso e, se appropriato, emette una prescrizione insieme al piano nutrizionale concordato. L’orlistat è una delle opzioni che un medico può prendere in considerazione — vedere l’insieme completo sulla pagina dell’orforglipron, che elenca tutti i medicinali autorizzati UE per la gestione del peso con cui lavorano i medici di Hi-Doctor. Vedere anche come funziona una consultazione, le aree terapeutiche coperte da Hi-Doctor e come viene determinata l’idoneità in sicurezza.

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Questa pagina è informativa, non costituisce un consiglio medico né una prescrizione. L’appropriatezza di un medicinale viene stabilita da un medico abilitato dopo aver esaminato la Sua consultazione.