Hoe het werkt
Bilastine is een niet-sederend, tweedegeneratie-antihistaminicum dat werkt als een H1-receptor-inverse agonist — het stabiliseert de inactieve conformatie van de H1-receptor, onderdrukt basale receptoractiviteit naast het blokkeren van histaminebinding. Deze inverse-agonisteigenschap onderscheidt het van pure antagonisten en kan bijdragen aan de down-regulatie van H1-receptorgenexpressie in het neusslijmvlies bij regelmatig profylactisch gebruik [PMID 32521742, PMCID PMC7355758]. Bilastine wordt niet gemetaboliseerd door het cytochroom P450-enzymsysteem en werkt niet als inhibitor of inducer van CYP-enzymen, wat betekent dat het een lage potentie heeft voor farmacokinetische geneesmiddelinteracties via die route. De biologische beschikbaarheid wordt echter met ongeveer 30% verminderd bij inname met een vetrijke maaltijd en met 25% bij een standaardmaaltijd, en vruchtensap kan de absorptie verder verminderen — vandaar de aanbeveling om het op een lege maag in te nemen. Bilastine is een substraat van P-glycoproteïne, een effluxtransporter aan de bloed-hersenbarrière, die de penetratie in het centrale zenuwstelsel beperkt en bijdraagt aan het lage sedatieprofiel [PMID 32521742, PMCID PMC7355758]. De voorzichtigheid met QT-verlenging komt voort uit het feit dat bilastine, hoewel het in specifieke onderzoeken bij therapeutische en zelfs supratherapeutische doses een minimaal effect op het QT-interval vertoont, een additief effect kan hebben bij gelijktijdig gebruik met andere medicijnen die het QT-interval verlengen of bij elektrolytstoornissen (met name hypokaliëmie en hypomagnesiëmie). Het is niet gecontra-indiceerd bij leeftijd of nierinsufficiëntie en er is geen dosisaanpassing nodig in deze populaties [PMID 32521742, PMCID PMC7355758].Hoe te gebruiken
Twee regels gelden voor deze tablet, en ze gelden samen in plaats van na elkaar.Neem 20 mg eenmaal daags op een lege maag
Neem één tablet met water, een uur voor of twee uur na voedsel of
vruchtensap. Voedsel en vruchtensap verminderen de absorptie, dus houd elke
dag hetzelfde interval aan.
Controleer uw eigen alertheid
Bilastine kan nog steeds slaperigheid of duizeligheid veroorzaken. Leer uw reactie
kennen voordat u gaat rijden of machines gebruikt en vermijd het innemen van een extra
antihistaminicum tenzij geadviseerd.
Dosisschema
Dagelijkse dosis 20 mg bilastine — één tablet, op een lege maag ingenomen.
Wat is gemeld
Neem contact op met uw arts als
- Ademhalingsmoeilijkheden, zwelling van tong of keel, collaps of snel voortschrijdende uitgebreide netelroos — bel de hulpdiensten
- Flauwvallen, aanhoudende hartkloppingen of een ernstige allergische reactie na de tablet
- Symptomen blijven onvoldoende onder controle, slaperigheid beïnvloedt dagelijkse activiteiten of u heeft het gevoel dat u een ander antihistaminicum nodig heeft