O que é
A avanafila é um comprimido inibidor da PDE5 tomado por via oral, para homens adultos com disfunção erétil. É o mais recentemente aprovado dos comprimidos inibidores PDE5, autorizado para uso na UE desde 21 de junho de 2013 ao abrigo da autorização de comercialização EMA EMEA/H/C/002581 (comercializado como Spedra). A estimulação sexual continua a ser necessária para que funcione.Ingrediente ativo: avanafila. Dosagens disponíveis: 50 / 100 / 200 mg, toma conforme necessário.
Como funciona
A avanafila não faz nada por si só. Quando um homem é sexualmente excitado, os nervos e o revestimento dos vasos sanguíneos do pênis libertam um gás chamado óxido nítrico, que ativa a guanilato ciclase para elevar o monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) no músculo liso do corpo cavernoso. A avanafila bloqueia a enzima PDE5 que normalmente degrada o cGMP, pelo que o sinal cGMP persiste, mantendo o músculo liso cavernoso relaxado e permitindo que o sangue encha o tecido erétil. Como é necessária estimulação sexual para iniciar a libertação local de óxido nítrico, a inibição da PDE5 não tem efeito na sua ausência. In vitro, a avanafila é >100 vezes mais seletiva para a PDE5 do que para a PDE6 (encontrada nos fotorrecetores da retina) e >1.000 vezes mais seletiva do que para a PDE4, PDE8 e PDE10, o que constitui a base para o seu perfil de efeitos secundários mais estreito em relação aos inibidores PDE5 mais antigos. Em comparação, o sildenafil tem apenas aproximadamente 10 vezes de seletividade para a PDE5 sobre a PDE6, razão pela qual as perturbações visuais são mais comuns com sildenafil do que com avanafila (NIH DailyMed, avanafil prescribing information, confirmado por web fetch). A informação do produto da UE indica que a dose habitual é de 100 mg, tomada cerca de 15 a 30 minutos antes da relação sexual. Após administração oral, a avanafila atinge a concentração plasmática máxima em aproximadamente 30 a 45 minutos (tmax). Uma refeição rica em gordura atrasa a absorção, reduzindo a concentração máxima em cerca de 39% e atrasando o tmax em aproximadamente 1 hora (EMA SmPC — Spedra, confirmado por web fetch). A semivida de eliminação é de aproximadamente 5 horas, que é mais curta do que outros inibidores PDE5 como tadalafil ou sildenafil (EMA SmPC, confirmado por web fetch).Tomar cerca de 15–30 minutos antes da atividade sexual
No máximo uma dose em 24 horas.
O médico começa com a dose adequada ao seu caso
50, 100 ou 200 mg, conforme necessário.
Nunca combinar com nitratos
Nitratos e poppers estão contraindicados — a tensão arterial pode cair perigosamente.
O que os estudos reportaram
A informação do produto da EMA para Spedra (SmPC secções 4.2, 4.8 e 5.1) reporta taxas de sucesso na população geral de aproximadamente 47%, 58% e 59% para as doses de 50, 100 e 200 mg, contra aproximadamente 28% com placebo. O ensaio randomizado, duplo-cego e controlado por placebo subjacente foi publicado no Journal of Sexual Medicine em 2012 (PMID 22248153) e está registado no ClinicalTrials.gov como o ensaio de fase 3 TA-301 da avanafila (NCT00790751); um segundo ensaio registado está listado como NCT00809471. Esse ensaio (TA-301) randomizou 646 sujeitos em múltiplos centros para avanafila 50, 100 ou 200 mg ou placebo durante 12 semanas, com instruções para tomar o medicamento do estudo 30 minutos antes da atividade sexual e sem restrições alimentares ou de álcool. Os co-objetivos primários foram as perguntas 2 e 3 do Perfil de Encontro Sexual (SEP2, SEP3) e o domínio de função erétil do Índice Internacional de Função Erétil (IIEF-EF). Todas as três doses favoreceram significativamente a avanafila em relação ao placebo (P ≤ 0,001 em todos os co-objetivos primários). Não foram reportados eventos adversos graves relacionados com o medicamento.Os valores frequentemente citados de início de ação aos 15 minutos e duração de 6 horas provêm de pequenos subconjuntos de tentativas — 300 e 80, respetivamente — dentro de um ensaio de 12 semanas, pelo que são muito menos precisos do que os resultados globais do ensaio às 12 semanas.
O que foi reportado
Para quem não é adequado
Contraindicações explicadas pelo mecanismo
A avanafila está contraindicada com medicamentos à base de nitratos e dadores de óxido nítrico porque tanto a avanafila como os nitratos estimulam independentemente a via do cGMP–óxido nítrico: a avanafila ao bloquear a degradação do cGMP, os nitratos ao fornecer óxido nítrico exógeno. O efeito combinado pode provocar uma queda perigosa da tensão arterial. O mesmo risco de interação se aplica ao nitrito de amilo e ao nitrito de butilo (“poppers”), que também são dadores de óxido nítrico. Outras contraindicações incluem homens com condições cardiovasculares graves como ataque cardíaco recente, AVC ou angina instável — porque a inibição da PDE5 causa vasodilatação sistémica ligeira, e a reserva hemodinâmica necessária para a compensação está reduzida nestes contextos.Especificidades da população
A avanafila não foi estudada em mulheres grávidas ou a amamentar (não está indicada para mulheres). O medicamento é predominantemente metabolizado pela CYP3A4; o uso concomitante de inibidores fortes da CYP3A4 (como cetoconazol, ritonavir, claritromicina) aumenta significativamente a exposição à avanafila e a informação do produto da UE recomenda uma dose máxima de 50 mg nestes doentes. Não é necessário ajuste de dose na insuficiência renal ou hepática ligeira a moderada, mas a avanafila não foi estudada na insuficiência renal ou hepática grave e não é recomendada nessas populações (EMA SmPC, confirmado por web fetch).Como a Hi-Doctor trata este medicamento
Um médico licenciado na UE analisa o seu questionário e, se a avanafila ou outro tratamento for adequado, emite uma prescrição eletrónica válida em qualquer farmácia da UE ao abrigo da Diretiva 2011/24/UE. A Hi-Doctor não vende nem envia medicamentos — o medicamento em si é pago separadamente, numa farmácia da sua escolha. Consulte preços para a taxa de consulta e o guia de Spedra (avanafila) para detalhes de dosagem diária. Se a disfunção erétil for a condição para a qual está a explorar tratamento de forma mais ampla, consulte a visão geral da disfunção erétil.Iniciar uma consulta
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