Ce que c’est
L’avanafil est un comprimé inhibiteur de PDE5 pris par voie orale, pour les hommes adultes souffrant de dysfonction érectile. C’est le plus récemment approuvé des inhibiteurs PDE5 oraux, autorisé à l’utilisation dans l’UE depuis le 21 juin 2013 sous l’autorisation de mise sur le marché EMA EMEA/H/C/002581 (commercialisé sous le nom Spedra). Une stimulation sexuelle reste nécessaire pour qu’il agisse.Principe actif : avanafil. Dosages disponibles : 50 / 100 / 200 mg, pris à la demande.
Comment il fonctionne
L’avanafil ne fait rien par lui-même. Lorsqu’un homme est sexuellement excité, les nerfs et la paroi des vaisseaux sanguins du pénis libèrent un gaz appelé monoxyde d’azote, qui active la guanylate cyclase pour augmenter la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) dans le muscle lisse du corps caverneux. L’avanafil bloque l’enzyme PDE5 qui dégrade normalement le cGMP, de sorte que le signal cGMP persiste, maintenant le muscle lisse caverneux détendu et permettant au sang de remplir le tissu érectile. Parce qu’une stimulation sexuelle est nécessaire pour initier la libération locale d’oxyde d’azote, l’inhibition de la PDE5 n’a aucun effet en son absence. In vitro, l’avanafil est >100 fois plus sélectif pour la PDE5 que pour la PDE6 (présente dans les photorécepteurs rétiniens) et >1 000 fois plus sélectif que pour la PDE4, la PDE8 et la PDE10, ce qui est à l’origine de son profil d’effets secondaires plus étroit par rapport aux inhibiteurs PDE5 plus anciens. En comparaison, le sildénafil n’a qu’environ 10 fois la sélectivité pour la PDE5 par rapport à la PDE6, ce qui explique pourquoi les troubles visuels sont plus fréquents avec le sildénafil qu’avec l’avanafil (NIH DailyMed, informations de prescription avanafil, confirmé par web fetch). Les informations produit européennes indiquent que la dose habituelle est de 100 mg, prise environ 15 à 30 minutes avant un rapport sexuel. Après administration orale, l’avanafil atteint la concentration plasmatique maximale en environ 30 à 45 minutes (tmax). Un repas riche en graisses retarde l’absorption, réduisant la concentration maximale d’environ 39 % et retardant la tmax d’environ 1 heure (RCP EMA — Spedra, confirmé par web fetch). La demi-vie d’élimination est d’environ 5 heures, ce qui est plus court que les autres inhibiteurs PDE5 comme le tadalafil ou le sildénafil (RCP EMA, confirmé par web fetch).Prenez-le environ 15 à 30 minutes avant l'activité sexuelle
Au maximum une dose par période de 24 heures.
Le médecin part de la dose adaptée à votre cas
50, 100 ou 200 mg, à la demande.
Ne jamais combiner avec des nitrates
Les nitrates et les poppers sont contre-indiqués — la pression artérielle peut chuter dangereusement.
Ce que les études ont rapporté
Les informations produit du RCP européen de Spedra (sections 4.2, 4.8 et 5.1) rapportent des taux de réussite en population générale d’environ 47 %, 58 % et 59 % pour les doses de 50, 100 et 200 mg, contre environ 28 % pour le placebo. L’essai randomisé, en double aveugle, contrôlé contre placebo derrière ces données a été publié dans le Journal of Sexual Medicine en 2012 (PMID 22248153), et est enregistré sur ClinicalTrials.gov sous le numéro TA-301 essai de phase 3 sur l’avanafil (NCT00790751) ; un second essai enregistré est listé sous NCT00809471.Les chiffres souvent cités de 15 minutes et 6 heures de début d’action proviennent de petits sous-ensembles de tentatives — 300 et 80 respectivement — au sein d’un essai de 12 semaines, donc ils sont beaucoup moins précis que les résultats globaux de l’essai sur 12 semaines.Cet essai (TA-301) a randomisé 646 sujets dans plusieurs centres pour recevoir de l’avanafil 50, 100 ou 200 mg ou un placebo pendant 12 semaines, les sujets devant prendre le médicament à l’étude 30 minutes avant l’activité sexuelle sans restriction concernant la nourriture ou l’alcool. Les critères coprimaires étaient les questions 2 et 3 du profil de rencontre sexuelle (SEP2, SEP3) et le domaine de la fonction érectile de l’Index international de la fonction érectile (IIEF-EF). Les trois doses étaient significativement en faveur de l’avanafil par rapport au placebo (P ≤ 0,001 sur tous les critères coprimaires). Aucun événement indésirable grave lié au médicament n’a été signalé.
Effets rapportés
Pour qui il n’est pas adapté
Contre-indications expliquées par le mécanisme
L’avanafil est contre-indiqué avec les médicaments à base de nitrates et les donneurs d’oxyde d’azote car l’avanafil et les nitrates stimulent indépendamment la voie cGMP-oxyde d’azote : l’avanafil en bloquant la dégradation du cGMP, les nitrates en fournissant de l’oxyde d’azote exogène. L’effet combiné peut provoquer une chute dangereuse de la pression artérielle. Le même risque d’interaction s’applique au nitrite d’amyle et au nitrite de butyle (« poppers »), qui sont également des donneurs d’oxyde d’azote. Les autres contre-indications comprennent les hommes souffrant de pathologies cardiovasculaires graves telles qu’une crise cardiaque récente, un AVC ou un angor instable — car l’inhibition de la PDE5 provoque une vasodilatation systémique légère, et la réserve hémodynamique nécessaire pour compenser est réduite dans ces situations.Spécificités de la population
L’avanafil n’a pas été étudié chez les femmes enceintes ou allaitantes (il n’est pas indiqué chez les femmes). Le médicament est principalement métabolisé par le CYP3A4 ; l’utilisation concomitante d’inhibiteurs puissants du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, le ritonavir, la clarithromycine) augmente significativement l’exposition à l’avanafil et les informations produit européennes recommandent une dose maximale de 50 mg chez ces patients. Aucun ajustement posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée, mais l’avanafil n’a pas été étudié en cas d’insuffisance rénale sévère ou d’insuffisance hépatique sévère et n’est pas recommandé dans ces populations (RCP EMA, confirmé par web fetch).Comment Hi-Doctor le prend en charge
Un médecin agréé de l’UE examine votre questionnaire et, si l’avanafil ou un autre traitement est approprié, délivre une ordonnance électronique valable dans toute pharmacie de l’UE conformément à la directive 2011/24/UE. Hi-Doctor ne vend ni n’expédie de médicaments — le médicament lui-même est payé séparément, à la pharmacie de votre choix. Voir tarifs pour les frais de consultation, et le guide Spedra (avanafil) pour les détails posologiques quotidiens. Si la dysfonction érectile est l’affection pour laquelle vous explorez un traitement de manière plus large, voir la vue d’ensemble de la dysfonction érectile.Démarrer une consultation
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