Qué es
El avanafilo es un comprimido inhibidor de PDE5 que se toma por vía oral, para hombres adultos con disfunción eréctil. Es el más recientemente aprobado de los comprimidos inhibidores de PDE5, autorizado para su uso en la UE desde el 21 de junio de 2013 mediante la autorización de comercialización de la EMA EMEA/H/C/002581 (marca Spedra). Todavía se requiere estimulación sexual para que funcione.Principio activo: avanafilo. Concentraciones disponibles: 50 / 100 / 200 mg, tomados a demanda.
Cómo funciona
El avanafilo no hace nada por sí solo. Cuando un hombre se excita sexualmente, los nervios y el revestimiento de los vasos sanguíneos del pene liberan un gas llamado óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa para elevar el monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) en el músculo liso del cuerpo cavernoso. El avanafilo bloquea la enzima PDE5 que normalmente degrada el cGMP, por lo que la señal de cGMP persiste, manteniendo relajado el músculo liso cavernoso y permitiendo que la sangre llene el tejido eréctil. Debido a que se requiere estimulación sexual para iniciar la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de PDE5 no tiene efecto en su ausencia. In vitro, el avanafilo es >100 veces más selectivo por PDE5 que por PDE6 (presente en los fotorreceptores de la retina) y >1.000 veces más selectivo que por PDE4, PDE8 y PDE10, lo que constituye la base de su perfil de efectos secundarios más reducido en comparación con los inhibidores de PDE5 más antiguos. En comparación, el sildenafilo tiene solo aproximadamente 10 veces de selectividad por PDE5 sobre PDE6, razón por la cual las alteraciones visuales son más frecuentes con sildenafilo que con avanafilo (NIH DailyMed, información de prescripción de avanafilo). La información del producto de la UE indica que la dosis habitual es de 100 mg, tomada aproximadamente de 15 a 30 minutos antes de la relación sexual. Tras la administración oral, el avanafilo alcanza la concentración plasmática máxima en aproximadamente 30 a 45 minutos (tmáx). Una comida rica en grasas retrasa la absorción, reduciendo la concentración máxima en aproximadamente un 39 % y retrasando la tmáx en aproximadamente 1 hora (EMA SmPC — Spedra). La semivida de eliminación es de aproximadamente 5 horas, que es más corta que la de otros inhibidores de PDE5 como tadalafilo o sildenafilo (EMA SmPC).Tomarlo aproximadamente 15-30 minutos antes de la actividad sexual
Como máximo una dosis en 24 horas.
El médico comienza con la dosis que se ajusta a su caso
50, 100 o 200 mg, a demanda.
No combinar nunca con nitratos
Los nitratos y poppers están contraindicados — la presión arterial puede caer peligrosamente.
Qué notificaron los estudios
La información del producto EPAR de Spedra de la EMA (secciones 4.2, 4.8 y 5.1 de la Ficha Técnica) notifica tasas de éxito en la población general de aproximadamente el 47%, 58% y 59% para las dosis de 50, 100 y 200 mg, frente a aproximadamente el 28% con placebo. El ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo que lo respalda se publicó en el Journal of Sexual Medicine en 2012 (PMID 22248153), y está registrado en ClinicalTrials.gov como el ensayo de fase 3 TA-301 de avanafilo (NCT00790751); un segundo ensayo registrado aparece como NCT00809471. Ese ensayo (TA-301) aleatorizó a 646 sujetos en múltiples centros a avanafilo 50, 100 o 200 mg o placebo durante 12 semanas, con instrucciones de tomar el medicamento del estudio 30 minutos antes de la actividad sexual y sin restricciones en la ingesta de alimentos o alcohol. Los criterios de valoración coprimarios fueron las preguntas 2 y 3 del Perfil de Encuentro Sexual (SEP2, SEP3) y el dominio de función eréctil del Índice Internacional de Función Eréctil (IIEF-EF). Las tres dosis favorecieron significativamente al avanafilo frente al placebo (P ≤ 0,001 en todos los criterios coprimarios). No se notificaron acontecimientos adversos graves relacionados con el fármaco.Las cifras de inicio de 15 minutos y duración de 6 horas, citadas a menudo, provienen de subconjuntos pequeños de intentos — 300 y 80 respectivamente — dentro de un ensayo de 12 semanas, por lo que son mucho menos precisas que los resultados generales del ensayo a las 12 semanas.
Qué se ha notificado
Para quién no es adecuado
Contraindicaciones explicadas por el mecanismo
El avanafilo está contraindicado con nitratos y donantes de óxido nítrico porque tanto el avanafilo como los nitratos estimulan independientemente la vía del cGMP–óxido nítrico: el avanafilo bloqueando la degradación del cGMP, los nitratos aportando óxido nítrico exógeno. El efecto combinado puede provocar una caída peligrosa de la presión arterial. El mismo riesgo de interacción se aplica al nitrito de amilo y al nitrito de butilo (“poppers”), que también son donantes de óxido nítrico. Otras contraindicaciones incluyen hombres con afecciones cardiovasculares graves como un infarto reciente, un ictus o angina inestable — porque la inhibición de PDE5 causa vasodilatación sistémica leve, y la reserva hemodinámica necesaria para compensarla está reducida en estos contextos.Especificidades poblacionales
El avanafilo no se ha estudiado en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia (no está indicado para mujeres). El medicamento se metaboliza predominantemente por CYP3A4; el uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol, ritonavir, claritromicina) aumenta significativamente la exposición al avanafilo y la información del producto de la UE recomienda una dosis máxima de 50 mg en estos pacientes. No es necesario ajustar la dosis en insuficiencia renal o hepática leve a moderada, pero el avanafilo no se ha estudiado en insuficiencia renal o hepática grave y no se recomienda en esas poblaciones (EMA SmPC).Cómo lo gestiona Hi-Doctor
Un médico colegiado en la UE revisa su cuestionario y, si el avanafilo u otro tratamiento es adecuado, emite una receta electrónica válida en cualquier farmacia de la UE según la Directiva 2011/24/UE. Hi-Doctor no vende ni envía medicamentos — el medicamento en sí se paga por separado, en una farmacia de su elección. Véase precios para la tarifa de consulta, y la guía de Spedra (avanafilo) para detalles de la dosis diaria. Si la disfunción eréctil es la afección para la que está explorando tratamiento de forma más amplia, vea la visión general de la disfunción eréctil.Iniciar una consulta
Consulta de salud sexual
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El médico decide si el tratamiento es adecuado, cuál y a qué dosis —
y rechazarlo es un resultado normal. Véase cuánto cuesta
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